martedì 27 marzo 2018

Enzima 5-α-reduttasi.

 Conversione del testosterone in DHT dalla 5-alfa-reduttasi 

5-alfa reduttasi è il nome di un enzima deputato alla conversione del testosterone in diidrotestosterone. Quest'ultimo, rappresenta l'ormone androgeno più potente dell'organismo e la sua attività è 4-5 volte superiore rispetto a quella del testosterone. Come anticipato, viene prodotto grazie all'azione dell'enzima 5-alfa reduttasi che rende semplice il doppio legame esistente tra il carbonio 4 ed il carbonio 5. Questa piccola modifica aumenta notevolmente l'affinità del
diidrotestosterone (DHT) per i recettori androgeni, potenziandone, di conseguenza, l'attività.

L'enzima 5-alfa reduttasi è espresso soprattutto a livello della prostata, dei testicoli, dei follicoli piliferi e delle ghiandole surrenali. La sua azione è importantissima già durante la vita uterina, quando il diidrotestosterone determina lo sviluppo dei genitali esterni maschili. Quando per un difetto genetico recessivo l'isoforma 5-alfa reduttasi di tipo II è deficitaria, si ha un anomalo sviluppo dei genitali esterni nel feto, che si traduce in disturbi dell'identità sessuale ed infertilità nell'età adulta.

Dalla pubertà in poi, il diidrotestosterone sostiene lo sviluppo dei cosiddetti caratteri sessuali secondari, come l'abbassamento del tono della voce, la crescita di peli facciali e corporei, la stempiatura e la secrezione sebacea. Il diidrotestosterone è inoltre importante per lo sviluppo delle masse muscolari e, a livello psicologico, per la comparsa dello stimolo sessuale. Un suo eccesso è implicato nell'insorgenza di ipertrofia prostatica, acne, seborrea, calvizie androgenetica ed irsutismo. Un deficit di diidrotestosterone è chiamato in causa nella comparsa della ginecomastia.

Nel corpo umano esistono due isoforme dell'enzima 5-alfa reduttasi, codificate da due diversi cromosomi e con diversa sensibilità ai fattori regolatori, rispettivamente chiamate :

  • 5-alfa reduttasi di tipo I 
  •  5-alfa reduttasi di tipo II.


L'isoforma di tipo I si concentra soprattutto a livello della pelle, delle ghiandole sebacee, del sistema nervoso centrale e del fegato.
L'isoforma di tipo II è espressa principalmente nella prostata e a livello dei follicoli piliferi.
Per inibire l'attività di questi enzimi sono stati sviluppati due farmaci. Il primo, chiamato Finasteride, Proscar o Propecia, è un inibitore selettivo dell'isoforma di tipo II.
 Il secondo, chiamato Dutasteride o Avodart, inibisce entrambe le isoforme. Questi medicinali sono impiegati nel trattamento dell'ipertrofia prostatica benigna; la finasteride è inoltre molto utilizzata per contrastare la caduta dei capelli. E' probabile che in futuro anche la dutasteride venga usata con il medesimo scopo (considerando la maggiore efficacia nel bloccare l'attività dell'enzima 5-alfa-reduttasi, ci si aspetta un'azione più marcata, ma anche effetti collaterali più evidenti; attualmente sono in corso degli studi per stabilirlo).
Gli effetti collaterali degli inibitori della 5-alfa reduttasi, anche se rari, interessano soprattutto la sfera sessuale.


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15 commenti:

  1. In che modo questi enzimi sono presenti in cosmetica?

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    1. Nei cosmetici sono presenti sostanze, estratti vegetali, che “cercano” di inibire l’ azione della 5-ar.

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  2. grazie al tuo blog sto imparando tantissime cose nuove
    non sapevo cosa fosse il 5-alfa
    credo sia molto interessante approfondire questi temi

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  3. Grazie per questo post, ho imparato cose che non conoscevo

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  4. sempre molto interessanti le tue argomentazioni, è un piacere leggerti perché imparo sempre qualcosa

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  5. C'è sempre daimparare leggendo i tuoi post.

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  6. grazie per le tue dritte. davvero c'è da imparare. xoxo rita talks

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  7. ecco un altro post super interessante! Grazie mille <3

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  8. C'è sempre da imparare... sono dettagli che non conoscevo! Complimenti, perchè sei stata chiara nonostante io non ne capisca moltissimo di queste cose! ;)

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  9. Che bello leggere i tuoi post e imparare sempre cose nuove
    Alessandra

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  10. Non ne avevo nemmeno mai sentito parlare! :O Interessantissimo leggerti!

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  11. Non avevo mai sentito parlare di questo enzima. Molto interessante scoprire quali farmaci facciano da inibitori.

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  12. Qui si imparano sempre nuove cose! Cose che ignoravo totalmente! :-D

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  13. quante cose che scopriamo insieme a te! è proprio vero!

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